Page 169 - 现代麻醉理论及实践操作

现代麻醉理论及实践操作
Theory and Practice of Modern Anesthesia

内γ-氨基丁酸A位点结合，其作用可能被氟马西尼逆转。第一项人类研究发表于

2012年，第一阶段试验是一项针对健康成年人的单一中心双盲试验。与咪达唑仑
相比，瑞马唑仑恢复速度快，平均约10min，清除速度快，具有血流动力学波动
小和呼吸抑制很少的特点，且具有剂量依赖性镇静作用，长时间输注不会在体内

蓄积导致苏醒延长，瑞马唑仑目前正在三期临床试验进行研究，有望成为咪达唑
仑的替代品在临床普及。

3.右美托咪定（DEX）
DEX是高选择性ɑ2-肾上腺素能受体激动剂，具有镇静、抗焦虑、抗交感
神经、镇痛、呼吸抑制最小等功能。DEX引起额叶丘脑皮质α缓慢振荡和梭形

活动，与异丙酚诱导的额叶α有相似的频率范围和空间分布，但由于其对ɑ2受
体具有强效和高选择性，ɑ2∶ɑ1比率为1620∶1，在临床推荐的剂量下，DEX
会引起类似于非快速眼动睡眠的状态，即良好的生理性睡眠效果，使患者可通

过言语或触觉刺激被轻松唤醒。当静脉给药时，93%DXE在儿童中是以蛋白质
结合发挥作用。在健康的儿童，快速再分配半衰期为7min，终末消除半衰期为
2h。DEX在肝脏中生物转化为非活性代谢物，85%通过UDP-葡糖醛酸基转移酶

（UGT）葡萄糖醛酸化，15%经细胞色素P4502A6转化代谢，很小一部分DEX以
原形经尿液和粪便排泄。当通过非静脉途径递送时，其生物利用度为按顺序为口

服16%，鼻内给药65%，口含82%，肌内注射（IM）104%。Yao等研究显示，鼻
内DEX预用药1和2μg/kg与七氟醚的剂量依赖性减少有关，可使七氟醚从1.92%
降至1.53%和1.23%，相应减少20%和36%。由于DEX具有交感神经阻滞作用，可

降低肺血管阻力，并具有镇静和镇痛作用，可在选择性通气时达到稳定的血流动
力学，对肺动脉高压患儿手术期间有一定的应用指导意义。

近年来，DEX在治疗成人寒战和神经保护及动物研究方面显示出良好的前
景。Mason等首次对行磁共振成像（MRI）检查患儿以DEX镇静对记忆应答的影
响进行研究，并验证DEX对记忆应答能力未产生不良影响，由此也提示DEX可

能存在潜在的神经保护作用，具体效应尚待进一步研究。然而，在Lodenius等的
一项随机交叉研究中已证明DEX会损害对低氧和高碳酸血症的呼吸反应，每分钟

通气量可从97%降至59%，对存在呼吸衰竭的患儿应慎用。在先天性心脏病患儿
非心脏手术中，使用DEX最常见的有害影响更严重，可能促使患者发病。目前，

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