Page 58 - 现代麻醉理论及实践操作

第一章 麻醉学理论基础

良反应，不引起血压下降，心动过速，不增加心脏交感神经释放去甲肾上腺素

（noradrenaline，NA），8×ED90（90%的药物有效剂量的8倍）无明显迷走神
经阻滞效应，在产生良好神经肌肉阻滞效应和心血管不良反应之间有很大的安全
剂量范围。与其他许多肌松药不同，SZ1677对人体心房组织没有类阿托品样效
应，这与既往Sato等的研究结果相符。目前临床前研究表明，SZ1677比现有肌松

药（如瑞库溴铵）在许多方面更具临床优势。
（二）Gantacurium
Gantacurium是一种起效快、超短效的非去极化肌肉松弛药，属于双苄基异

喹啉类肌松药，可用于气管插管和麻醉维持，在手术中维持骨骼肌的松弛，能被
半胱氨酸拮抗。
1.临床前研究
在猴、犬、猫及豚鼠中针对gantacurium进行了多项临床前实验。这些研
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究显示，使用挥发性麻醉药麻醉时，gantacurium的ED95为0.06~0.1mg·kg ，
3×ED95剂量的作用时效为12min，几乎未观察到组胺释放和支气管痉挛。此
外，超过25×ED95剂量时可观察到组胺释放，但这个剂量远超过人体所需的插

管剂量。在猫模型中的研究表明，gantacurium对于自主神经副作用有很高的安全
比，相对于肌松药相关的溶血或神经节阻滞作用效力极低。在豚鼠模型中的研究
表明，gantacurium对于通过气道M2、M3受体作用介导的支气管收缩效力极低。

2.临床试验
Gantacurium的临床试验始于20世纪90年代末，其研究结果总结于2004年
首次发表。使用丙泊酚/芬太尼/N2O麻醉的志愿者中，gantacurium的ED95为
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0.19mg·kg ，起效时间为2min，作用时效为12~14min。研究表明，近4×ED95剂
量时gantacurium作用时效仅增加5min，恢复间隔[5%~95%、25%~75%、25%~TOFr
（肌松恢复期）时T4/T1为0.9]并没有改变。以上研究还表明，与临床前研究相
比，挥发性麻醉药增加了gantacurium效力，其所使用的ED95倍数剂量的总量降

低，接受4×ED95剂量的志愿者血浆组胺浓度增加、血压平均降低了17%。比较
gantacurium（0.36和0.54mg·kg–1）和琥珀胆碱（1mg·kg–1）对喉内收肌群神经
肌肉阻滞的影响发现，gantacurium的起效时间分别为（1.1±0.3）和（0.9±0.2）
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min，而琥珀胆碱（1mg·kg ）为（0.8±0.3）min。比较gantacurium和琥珀胆碱在
拇内收肌神经肌肉阻滞情况时发现，0.36mg·kg–1gantacurium的起效时间及T1恢

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