Page 59 - 现代麻醉理论及实践操作

现代麻醉理论及实践操作
Theory and Practice of Modern Anesthesia

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复时间稍逊于琥珀胆碱，但0.54mg·kg gantacurium对拇内收肌神经肌肉阻滞效果
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几乎与琥珀胆碱（1mg·kg ）一样好。在临床前实验和临床试验中，gantacurium
的肌松效果持续时间很短，这很可能是由于其代谢不涉及肾脏或肝脏，而是通过
半胱氨酸（非必需氨基酸）对其分子进行内收修饰，从而使药物分子与骨骼肌烟
碱受体的亲和力降低来快速拮抗其神经肌肉阻滞作用。

3.不良反应
Gantacurium的起效比琥珀胆碱慢，为获得满意的气管插管条件常会给予
3×ED95或更大剂量。在这一剂量范围，gantacurium可能引起明显的组胺释放，

从而导致相应的副作用，例如可引起一过性的动脉血压下降，少数患者出现面色
潮红。一般来说，血压下降出现在诱导后1min左右，与肌松药起效有关，且具有
自限性（2min），下降持续30s后血压逐渐恢复。
（三）CW002

与gantacurium相比，CW002能够被L型半胱氨酸水解得更慢，可用于气管插
管和麻醉维持，在手术中维持骨骼肌的松弛。
1.临床前研究

与gantacurium一样，在多种动物模型中开展了CW002的临床前研究。与
gantacurium相反，这些研究已证明不同物种间CW002的效价有所不同，在狗和
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兔子中其ED95为0.01mg·kg ，低于猫和猴（分别约为0.03和0.04mg·kg ）。
尽管效价存在差异，但其相同倍数ED95在不同物种间均产生中等作用时效。在
狗模型中的实验表明，3×ED95CW002的起效时间为（2.6±0.09）min，作用时
效为（47±9）min。虽然在低倍数ED95时，血流动力学效应轻微，但剂量高达

25×ED95时，CW002轻度降低血压、心排血量和左心室收缩力。以上反应不直
接归因于组胺释放，且体内实验中未观察到支气管痉挛现象。该研究也证实半胱
氨酸能够在任何时间逆转CW002的神经肌肉阻滞效应。随后在豚鼠和猫的研究
中证实，CW002与gantacurium一样，几乎没有M2、M3受体介导的支气管痉挛作

用。与对神经肌肉阻滞作用的效力相比，其对于溶血或神经节阻滞的效力很小。
2.临床试验
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观察志愿者随CW002剂量增加（0.02~0.14mg·kg ）的药效学/药代学变化
的Ⅰ期临床研究已完成。在该研究中，使用丙泊酚麻醉诱导，且采用无肌松插
管，采用N2O（70%）和七氟烷（呼气末0.8%~1.2%）进行麻醉维持，避免持续

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