Page 60 - 现代麻醉理论及实践操作
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第一章 麻醉学理论基础
输注丙泊酚造成高血浆丙泊酚浓度,这可能会影响到CW002血浆浓度的测量。
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初步药效学/药动学数据显示,CW002的ED95为0.077mg·kg ,(1.5~2.0)×
ED95的作用时效为55min,起效时间为2.9min,平均终末半衰期为26min;未见
血流动力学改变及组胺释放或支气管痉挛。
3.发展方向
CW002发展成一个适合临床需要的肌松药还需进行更多动物实验及人体研
究。有趣的是,CW002用于兽用麻醉受到较多关注,这很大程度上是因为目前
一些动物可用的肌松药拮抗剂新斯的明(抗胆碱酯酶药物)的副作用显著,以
及新型肌松药拮抗剂的研发成本较高。此外,还有些针对改善gantacurium维持效
价、起效时间及保持短作用时效的同时减少组胺释放的研究正在进行中。近期初
步活性结构研究显示,相较于gantacurium,另一个候选分子(CW1759-50)有类
似的作用效果,而高剂量时其没有组胺释放相关副作用,这与其高自主神经安全
性和非常低的呼吸道M2、M3受体效力相关。
(四)TAAC3
1.临床前研究
Gyermek等对鼠、兔、豚鼠、猫、猪、犬和猴进行了TAAC3与罗库溴铵在效
价、起效速度、副作用等方面的比较研究,发现在不同种类动物中,与罗库溴铵
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相比,TAAC3的ED95为90~425µg·kg ,起效时间(0.8~1.0min)更快,恢复时
间(0.6~1.1min)更短,持续时间(1.8~3.5min)也更短;在猫和犬的实验中其
快速起效甚至能和琥珀胆碱相媲美。研究者们认为,TAAC3快速起效不能用低
效价进行解释,而与某些药物动力学因素有关。1×ED50的TAAC3无心脏迷走神
经阻滞作用,但是更大剂量能使鼠、豚鼠、猫特别是猪出现轻度心率加快、血压
升高。另有报道称,(5~10)×ED90的TAAC3可使狗的血压明显下降,但与组
胺释放无关。
2.临床研究
目前TAAC3已进入临床试验,但尚无详细研究结果报道。
三、吸入麻醉药
(一)吸入性麻醉药物
1.七氟烷
七氟醚是目前在临床中广泛应用的吸入性全身麻醉药物,为无色、有芳香气
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