Page 92 - 化学分析与检测技术
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化学分析与检测技术
Chemical Analysis and Detection Techniques
术与制药技术中的发展，为人类各种疾病的诊断治疗和实时监控提供崭新手段。
5. 聚合物胶束
聚合物胶束 (polymeric micelle) 是两亲性的聚合物在选择性的溶剂中发生微
相分离，形成具有疏溶剂性的内核以及亲溶剂性的外壳的一种具有一定形貌的自
组装胶束结构。两亲性嵌段共聚物是指几种具有不同性质并且在热力学上不相容
的单体经化学键结合而形成的有部分链段溶于溶剂，而有部分链段不溶于溶剂的
聚合物。聚合物可以为 AB 型的两嵌段或 ABA 型的三嵌段共聚物。Eisenberg 等
早在 1995 年就首次合成了具有不同形貌的聚合物胶束，到今天为止被发现的聚
合物形貌有球状、棒状、囊泡等多种不同的聚合物胶束形貌，在聚合物上修饰上
具有响应性的聚合物载药材料，使其能够在在外部环境如酸碱性、温度等发生改
变时，发生微相分离以满足人们对于药物负载和释放的需要。
Li 等采用热敏性 N- 异丙基丙烯酰胺（NIPAAm）作为亲水段，制备了热敏
感的聚乳酸 - 聚异丙基丙烯酰胺 - 聚乳酸（PLA-PNIPAAm-PLA）嵌段共聚物胶
束体系。利用肿瘤组织的温度略高于体温这一特点，通过设计得到低临界溶解
温度（lower critical solution temperature，LCST）高于体温的聚合物胶束，使得
热敏性共聚物出现聚集沉降，从而实现抗肿瘤药物的在肿瘤组织的靶向释放。
CHEN 等选择右旋糖苷和甲氨蝶呤 -3- 氨基苯酚硼酸分别作为亲水性嵌段和疏水
性嵌段，以多柔比星（DOX）作为其中一种药物模型采用一锅法合成了在磷酸
缓冲溶液中形成以 DOX 为核心的聚合物载药胶束，实验结果表明，当环境变为
酸性时，MTX-PBA 的硼脂键断裂 MTX 和负载的 DOX 都从胶束中被释放出来，
这有利于抗肿瘤药物在 pH 值较小的肿瘤组织附近释放。
聚合物胶束载药的优势有：聚合物胶束的粒径通常情况下在 10nm-100nm 的
范围内，粒径大小较为适宜，如果粒径过大就会被 RES 识别和吞噬，粒径太小
则会直接通过肾脏排出。
疏水性的外壳和亲水性的内核构成了聚合物胶束的核 - 壳结构，同时由于聚
合物胶束具有较小的临界胶束浓度，因而具有较好的动力学和热力学稳定性，亲
水性外壳的保护作用使其能够在血液中实现有效长循环，达到缓释控释的目的。
较好的增溶脂作用。对于脂溶性药物来说，使用高分子偶联剂会损伤亲水性
外壳，但是聚合物胶束能够通过抑制亲水性外壳和疏水性内核之间的胶束聚集作
用从而保持其水溶性。
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