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抑郁是青春的舞蹈
Yi Yu Shi Qing Chun De Wu Dao 第九章 抑郁症五个层面的理解——情绪
受体强拮抗剂,会导致镇静和食欲增加。
半衰期 20-40 小时,达稳态时间 5 天,在 15mg~80mg 具有线性
药代动力学特点,主要经转氨酶 CYP2D6、CYP1A2 和 CYP3A4 代谢。
起始剂量 15mg/ 天,晚上一次顿服,最高剂量 45mg/ 天。
副作用主要有镇静、嗜睡、头晕、疲乏无力、食欲增加、体重增加,
可加强酒精的镇静作用,少数病人可出现直立性低血压,少见有出现
粒细胞缺乏症和中性粒细胞减少症。
【选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 NRIs】
瑞波西汀, 原研药尚未在中国上市,国内仿制品商品名“叶洛抒”,
适应症为治疗抑郁症。
瑞波西汀为选择性 NE 再摄取抑制剂,通过对 NE 再摄取的选择
性阻断,提高脑内 NE 的活性,从而具有抗抑郁作用,该药不影响
DA 以及 5-HT 的再摄取,与肾上腺素、胆碱能组胺、DA 以及 5-HT
受体的亲和力较低。
半衰期平均为 12.5 小时,一天需服用两次。主要经转氨酶
CYP3A4 代谢。
起始剂量 8mg/d,最大剂量不超过 12mg/d。
常见副作用包括口干、便秘、失眠、性功能障碍、排尿困难、
尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或直立性低血压。
【5- 羟色胺 2A 受体拮抗剂和 5- 羟色胺再摄取抑制剂 SARIs】
曲唑酮,原研药商品名“美抒玉”,20 世纪 60 年代在意大利合
成,1982 年推出,是第一个新型抗抑郁药。
在中国被批准用于治疗抑郁症和伴有抑郁症状的焦虑症,以及
药物依赖者戒断后情绪障碍。
曲唑酮为特异性 5-HT 的再摄取抑制剂,主要是阻断突触后 5-HT2
受体。同时也具有较强的 α 肾上腺素能拮抗作用(与阴茎异常勃起
有关)。
达稳态时间约 36 小时,50~150mg 每日两次呈线性药代动力学
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